Логин | пользователь не зарегистрирован

Бимоксил LA

Обзор продукта Научные данные Производство и контроль качества

Технологии достижения максимальной длительности действия с одновременно легким набором в шприц.

При введении Бимоксила LA внутримышечно или подкожно амоксициллина тригидрат постепенно всасывается из места инъекции и распространяется по всему организму, достигая высоких концентраций в органах и тканях до 48 часов. При этом, даже при длительном хранении и температурных стрессах Бимоксил LA не образует плотного осадка и легко набирается в шприц. Bimoxyl LA
Технологии, обеспечивающие легкость набора в шприц и препятствующие образованию осадка.
  • Cпециально разработанная формула препарата представлена сбалансированным комплексом, препятствующим сближению молекул амоксициллина и образованию осадка. Содержит в составе:
    • субстанцию амоксициллина тригидрата высокой чистоты от ведущего производителя. Очень низкое содержание микропримесей, которые так же могут способствовать нарушению стойкости комплекса и образованию плотного осадка.
    • имвитор® 988 (глицерил каприлат) - короткоцепочечный неполный глицерид, (США, Германия) - эмульгатор, молекулы имвитора обеспечивают устойчивость комплекса эмульсии наполнитель-амоксициллин и предотвращают сближение молекул амоксициллина и образование стойкого осадка; включение в фармацевтическую разработку защищено патентами.
    • миглиол® 840 (дикаприлат/дикапрат пропиленгликоля; эфир фракционированного кокосового масла) (США, Германия) - наполнитель, короткоцепочечная разветвленная структура одновременно обеспечивает стойкость суспензии и низкую вязкость; это более очищенный наполнитель по отношению к кокосовому маслу, что обеспечивает инертность по отношению к тканям организма.
    • алюгель® (ди-/три- стеарат алюминия) (Германия) - эмульгатор, загуститель обеспечивает одновременно легкость ресуспендирования и вязкость.
    • консерванты - ОТСУТСВУЮТ.

Технологии, обеспечивающие длительность действия и быстроту наступления эффекта.

Благодаря наполнителям в составе Бимоксил LA и использованию амоксициллина тригидрата в форме частиц различного размера удалось достичь превосходных фармакокинетических параметров. Чтобы суспензия одновременно была удобна в использовании: легко взбалтывание и набор в шприц с одновременно сохранением длительности действия реализованы следующие технологии:

    • миглиол и алюгель - обеспечивают депо в месте введения, обладающее достаточной густотой, чтобы создать депо препарата в месте инъекции на протяжении до 48 часов.
    • по специальной технологии первичная субстанция амоксициллина приобретает форму сфер нано, микро и субмикрочастиц, обладающих разной скоростью всасывания.

ТЕХНОЛОГИЯ ЧАСТИЦ АМОКСИЦИЛЛИНА РАЗНОГО РАЗМЕРА:

Бимоксил LA способен на протяжении 48 часов поддерживать концентрацию амоксициллина значительно выше МИК для большинства чувствительных микроорганизмов.
Длительность действия обусловленна не только наличием специальных наполнителей - миглиола (инертного триглицерида) и алюгеля (гелеобразователя), но и присутствием частиц специально подобранного размера: от 0,2 до 75 мкм полученных по технологии сверхкритических жидкостей (преципитацией).

Фото 1. Кристаллы первичной субстанции амоксициллина.
Амоксициллин быстро всасывается из места введения не обеспечивая достаточную длительность действия. Значительно подвержены слипанию в суспензии, что приводит к образованию плотного, трудновзбалтываемого осадка и проблемам при наборе в тонкую иглу.

Фото 2. Частицы амоксициллина после преципитации.
Амоксициллин постепенно всасывается из места введения обеспечивая достаточную длительность действия и стабильность концентрации.
Практически не подвержены слипанию в суспензии, благодаря чему суспензия легко взбалтывается и набирается в тонкую иглу.

 

Фармакокинетика.

Аспекты клинической фармакокинетики амоксициллина:
Эффективность амоксициллина определяет время, в течение которого концентрация препарата в крови превышает значение минимальной ингирирующей концентрации (МИК).

Эффект к концентрации выше МИК

График 1. Взаимосвязь между микробиологической эффективностью антибактериальной терапии и величиной t > МИК, % для β-лактамных антибактериальных препаратов.

 

 

Фармакокинетика Бимоксила LA

График 2. Сравнительная фармакокинетика амоксициллина в крови собак при подкожном введении Бимоксила LA и Амоксициллина содержащего амоксициллин в форме первичной субстанции в суспензии 150 мг/мл в дозе 1 мл/кг массы тела.

 

Бимоксил LA с 6 часов и далее до 48 и более часов после инъекции имеет концентрацию выше, чем при применении суспензии амоксициллина содержащей амоксициллин в первичной субстанции, что обеспечивает более высокую эффективность.

 

Эффективность.

Были проведены рандомизированные исследования по сравнительной терапевтической эквивалентности к Кламоксил LA.

По результатам исследований Бимоксил LA показал равную терапевтическую эквивалентность по отношению к Кламоксилу LA.

Безопасность.

Все наполнители в составе Бимоксил LA инертны к тканям организма и не вызывают реакции со стороны окружающих тканей.

За все время применения Бимоксила LA было отмечено всего несколько случаев, когда животные имели повышенную чувствительность к компонентам препарата, (к амоксициллину).

 

 


CryoPen